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抗癌中药 枳实
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枳,又称枸橘、枳壳、臭橘,属于芸香科枳属植物。 枳味苦,可作中药,中国《晏子春秋》中有“南橘北枳”的寓言,晏婴以此故事来说明环境的作用。但事实上,橘、枳为不同属的植物。 维基百科枳实
目录“枳实”在《中国药典》“枳实”在《*辞典》“枳实”在《中华本草》
【英文名】 FRUCTUS AURANTII IMMATURUS
【来源】 本品为芸香科植物酸橙Citrus aurantium L. 及其栽培变种或甜橙Citrus sinensis Osbeck 的干燥幼果。5~6月收集自落的果实,除去杂质,自中部横切为两半,晒干或低温干燥,较小者直接晒干或低温干燥。
【性状】 本品呈半球形,少数为球形,直径0.5~2.5cm。外果皮黑绿色或暗棕绿色,具颗粒状突起和皱纹,有明显的花柱残迹或果梗痕。切面中果皮略隆起,黄白色或黄褐色,厚0.3~1.2cm,边缘有1~2列油室,瓤囊棕褐色。质坚硬。气清香,味苦、微酸。
【鉴别】 (1) 本品粉末淡黄色或棕黄色。中果皮细胞类圆形或形状不规则,壁大多呈不均匀增厚。果皮表皮细胞表面观多角形、类方形或长方形,气孔近环式,直径18~26μm,副卫细胞5~9个;侧面观外被角质层。草酸钙方晶存在于果皮和汁囊细胞中,呈斜方形、多面形或双锥形,直径2~24μm。橙皮苷结晶存在于薄壁细胞中,黄色或无色,呈圆形或无定形团块,有的显放射状纹理。油室碎片多见,分泌细胞狭长而弯曲。螺纹、网纹导管和管胞细小。
(2) 取本品粉末0.5g,加甲醇10ml,加热回流10分钟,滤过。取滤液1ml,加四氢硼钾约5mg,摇匀,加盐酸数滴,溶液显樱红色至紫红色。
(3) 取本品粉末0.5g,加甲醇10ml,超声处理20分钟,滤过,滤液蒸干,残渣加甲醇0.5ml使溶解,作为供试品溶液。另取辛弗林对照品,加甲醇制成每1ml含0.5mg的溶液,作为对照品溶液。照薄层色谱法(附录Ⅵ B)试验,吸取上述两种溶液各2μl,分别点于同一以含1%氢氧化钠的羧甲基纤维素钠溶液为黏合剂的硅胶G薄层板上,以正丁醇-冰醋酸-水(4:1:5)的上层溶液为展开剂,展开,取出,晾干,喷以0.5%茚三酮乙醇溶液,在105℃加热至斑点显色清晰。供试品色谱中,在与对照品色谱相应的位置上,显相同颜色的斑点。
【炮制】 枳实:除去杂质,洗净,润透,切薄片,干燥。本品为不规则弧状条形或圆形薄片,条片长达2.5cm,宽达1.2cm,圆片直径0.3~1.5cm。切面外果皮黑绿色至暗棕色,中果皮部分黄白色至黄棕色,近外缘有1~2列点状油室,条片内侧或圆片中央具棕褐色瓤囊。
麸炒枳实:取枳实片,照麸炒法(附录Ⅱ D)炒至色变深。本品为不规则弧状条形或圆形薄片,色较深,有的有焦斑。
【功能主治】 破气消积,化痰散痞。用于积滞内停,痞满胀痛,泻痢后重,大便不通,痰滞气阻胸痹,结胸;胃下垂,脱肛,子宫脱垂。
【来源】 为芸香科植物枸橘、酸橙或香圆的幼果。5~6月间摘取,晒干;略大者横切成两半,晒干。
小乔木。茎枝三棱形,光滑,有长刺,长5~20毫米。叶退化成单叶状,互生,革质;叶柄有狭长形或倒心脏形的翼,长0.8~1.5厘米,宽3~6毫米;叶片长椭圆形,长5~8厘米,宽2.5~4厘米,先端短而钝,渐尖,或微凹头,基部阔楔形或钝圆形,全缘或有不明显的波状锯齿,两面无毛而有油点,背脉明显。花排列成总状花序,亦有单生或簇生于叶腋内;花萼皿状,5裂,裂片阔三角状,外面疏被短毛;花瓣5,白色,长椭圆形,长约1.8厘米,宽6~7毫米,略反卷;雄蕊多数,在20以上,花丝分离,长出于柱头;子房上位,球形,约12室,每室内含胚珠多数,花柱圆柱形,柱头头状。柑果圆形而稍扁,成熟时橙黄色,果皮粗糙,花期4~5月。11月果熟。
野生或栽培。分布江苏、浙江、广东、贵州、四川、江西等地。
为植物枸橘的幼果,呈圆球形,直径2~3厘米,商品多横切成半球形。果实表面绿黄色,散有众多小油点及微隆起的皱纹,被有细柔毛。顶端有明显的花柱基,基部有短果柄或果柄脱落后的痕迹。横断面果皮厚3~6毫米,边缘外侧散有1~2列棕黄色油点,瓤囊6~8瓣,囊内汁胞干缩,呈棕褐色:近成熟的果实内每瓤内有种子数粒,呈长椭圆形;中心柱坚实,宽4~6毫米,约占断面直径的1/6。气香,汁胞味微酸苦。
为植物酸橙的幼果,完整者呈圆球形,直径0.3~3厘米。外表灰绿色或黑绿色,密被多数油点及微隆起的皱纹,并散有少数不规则的黄白色小斑点。顶端微凸出,基部有环状果柄的痕迹。横切面中果皮光滑,淡黄棕色,厚3~7毫米,外果皮下方散有1~2列点状油室,果皮不易剥离;中央褐色,有7~12瓤囊,每瓤内含种子约10粒:中心柱径宽2~3毫米。有强烈的香气,味苦而后微酸。
主产四川、江西、浙江。此外,广西、湖南等地亦产。产四川者称川枳实,产江西者称江枳实。
为植物香圆的幼果,呈球形、矩圆形或倒卵球形,商品多剖成二半,直径0.5~3厘米。较小的幼果表面密被黄白色的绒毛,渐大则渐秃净而粗糙,灰红棕色或暗棕绿色,有时可见不规则的黄白龟斑点,并密生多数油点及网状隆起的粗皱纹。大的果实顶端有环状的金钱环,基部有环状的果柄痕迹。横切面中果皮粗糙,黄白色,厚4~8毫米,外果皮下方散有1~2列点状的油室,果皮不易剥离;中央棕褐色,有10~12瓤囊,每瓤内有种子数枚;中心柱径宽2~5毫米。有强烈的香气,味酸而后苦。主产江西、四川等地。商品枳实除上述三种外,尚有以甜橙(福建);枸橼(云南);柚(广西、陕西、四川、江西)等的幼果作枳实用。参见"甜橙"、"香橼"、"柚"条。
【化学成份】 枸橘和橘属植物的果皮均含挥发油,且多含黄酮甙等。川枳实含生物碱0.09%、甙类20.49%,皂甙5.86%。酸橙幼果中含维生素C-23.2~60.3毫克%;其未熟果实的果皮中,含新橙皮甙5.6~14.18%、柚皮甙1.5~4.0%、野漆树甙和忍冬甙等黄酮甙(当果实成熟时新橙皮甙消失)。
用三个不同产地(四川、江西、湖南)的枳壳和枳实煎液,对小鼠离体子宫(已孕及未孕)皆呈抑制作用;对兔在体和离体子宫(已孕及未孕)皆为兴奋。对兔子宫瘘亦证明能使子宫收缩有力,张力增加,甚至出现强直收缩。枳壳酊和枳壳流浸膏,对兔子宫(在体和离体)也有兴奋作用;对小鼠子宫(离体)则抑制。自香圆枳壳和枸橘中分离出的一种生物碱样物质,对兔离体子宫也有一定收缩作用,尤以垂体后叶素兴奋过的子宫肌更显着:除去生物碱的部分,对兔离体子宫却有松弛作用,经垂体后叶素兴奋后,子宫的弛缓作用更明显。从枳实果皮中分离出的Cirantin,能抑制卵巢周围透明质酸酶的活性,这可能与其避孕作用有关(阻止受精)。
三个不同产地的枳壳和枳实,对小鼠和兔的离体肠管皆呈抑制;兔在体肠管多数为抑制,少数无变化。枳壳酊及其流浸膏,对小鼠(离体)、兔(在体和离体)肠管均抑制。高浓度(1:1000)对离体兔、豚鼠小肠均呈抑制,且能抑制乙酰胆碱、组织胺之作用;低浓度(1:10000)则在短暂抑制后,可呈现兴奋作用,振幅加大,频率加快。麻醉犬的在位肠,用煎剂也有明显抑制;但对胃肠造瘘的犬,则呈一定兴奋作用,能使胃肠运动收缩节律有力。
对蟾蜍离体心是小量兴奋,大量抑制。枳壳和枳实水煎液,枳壳酊与流浸膏皆如此。用枳壳煎液或醇提液给犬静脉注射,可致显著升压作用。三个不同产地的枳壳和枫实煎液,用蟾蜍全身血管灌溉法证明,有轻度收缩血管的作用;对麻醉犬,有显著而迅速的升压作用,它没有肾上腺素升压时引起的"呼吸抑制"、"后降压"现象,心率亦无明显增快。升压机理与下列因素有关:㈠兴奋α受体,致部分器官血管收缩(苯胺唑啉可将"升压"翻转为"降压"反应);㈡心肌收缩加强,心输出量增加(豚鼠离体心脏灌流及心肺制备)。利血平化后,枳实的升压作用更加显著。对麻醉狗枳实有非常显著的增加冠脉流量的作用(气泡流量计,冠脉流量可增加289.4%),脑、肾血流量亦平均增加86.4%及64.5%,与去甲肾上脓素有显著不同;股动脉血流量则有减少,心肌耗氧量略有增加,但不明显,与冠脉流量的显著增加不相平行。在犬及豚鼠的心电图试验中,大剂量枳实引起的心律紊乱(室性心动过速或房室传导阻滞)并不严重,根据以上作用特点,有人建议可用于治疗心源性休克。自香圆枳壳和枸橘中分离的生物碱亦能使血管平滑肌的紧张度有短暂增强,尤其当垂体后叶素作用后更明显。
柑橙属植物粘胶质能使大鼠(用含胆甾醇的饲料喂养)的血清及肝中胆甾醇含量降低。枳实的醇浸液在试管内对结核杆菌H27Rv有抑制作用,其抑菌浓度为1:1000。其水煎剂对豚鼠灾气管无影响。有人报告,柑柚属的果汁能促进(面包)酵母菌之发酵速度,煮沸后活性并不下降,故非酶成分橘汁主要之医疗用途在其含有丰富的维生素C,并含相当量的维生素A、B,皮则不含维生素C,而富于维生素A,味苦,可健胃。小儿如服入大量果皮,可致中毒(腹痛、痉挛)。
【炮制】 枳实:拣净杂质,用水浸泡至八成透,捞出,润至内无硬心,切片,晾干。炒枳实:先将麸皮撒匀于加热的锅内,俟烟冒出时,加入枳实片,拌炒至微呈焦黄色,取出,筛去麸皮,放凉。(每枳实片100斤,用麸皮10斤)
②《吴普本草》:"雷公:酸,无毒。李当之:大寒。"
【功能主治】 破气,散痞,泻痰,消积。治胸腹胀满,胸痹,痞痛,痰癖,水肿,食积,便秘,胃下垂,子宫下垂,脱肛。
①《本经》:"主大风在皮肤中,如麻豆苦痒,除寒热结,止痢,长肌肉,利五脏。"
②《别录》:"除胸胁痰癖,逐停水,破结实,消胀满,心下急痞痛,逆气,胁风痛,安胃气,止溏泄,明目。"
③《药性论》:"解伤寒结胸,入陷胸汤用;主上气喘咳。肾内伤冷,阴痿而有气,加而用之。"
⑤《医学启源》:"《主治秘诀》云,主心痞,化心胸痰,消食,散败血,破积坚。"
⑥《本草再新》:"破气,化痰,消食宽肠,杀虫,败毒。"
⑦《现代实用中药》:"治咳嗽,水肿,便秘,子宫下垂及脱肛。"
【用法用量】 内服:煎汤,1~2钱;或入丸、散。外用:研末调涂或炒热熨。
③《得配本草》:"大损真元,非邪实者,不可误用。"
【附方】 ①治痞,消食,强胃:白术二两,枳实(麸炒黄色,去瓤)一两。上同为极细末,荷叶裹炒,饭为丸,如梧桐子大。每服五十丸,多用白汤下,无时。(《内外伤辨》枳术丸)
②治胸痹心中痞气,气结在胸,胸满胁下逆抢心:枳实四枚,厚朴四两,薤白半升,桂枝一两,栝楼实一枚(捣)。上五味,以水五升,先煮枳实、厚朴,取二升,去滓,纳诸药,煮数沸,分温三服。(《金匮要略》枳实薤白桂枝汤)
③治卒患胸痹痛:枳实捣(末),宜服方寸匕,日三,夜一服。(《补缺肘后方》)
④治伤寒后,卒胸膈闭痛:枳实,麸炒为末。米饮服二钱,日二服。(《简要济众方》)
⑤治大便不通:枳实、皂荚等分。为末,饭丸,米饮下。(《世医得效方》)
⑥治伤湿热之物,不得施化而作痞满,闷乱不安:大黄一两,枳实(麸炒,去瓤)、神曲(炒)各五钱,茯苓(去皮)、黄芩(去腐)、黄连(拣净)、白术各三钱,泽泻二钱。上件为细末,汤浸蒸饼为丸,如梧桐子大。每服五十丸至七十九温水送下,食远,量虚实加减服之。(《内外伤辨》枳实导滞丸)
⑦治少小久痢淋沥,水谷不调,形羸不堪大汤药者:枳实二两。治下筛。三岁已上饮服方寸匕,若儿小以意服,日三。(《千金方》枳实散)
⑧治肠风下血:枳实半斤(麸炒,去瓤),绵黄耆半斤(洗,锉,为末),米饮非时下二钱匕,若难服,以糊丸,汤下三五十丸。(《经验方》)
⑨治积冷利脱肛:枳实一枚。石上磨令滑泽,钻安柄,蜜涂、炙令暖熨之,冷更易之,取缩入止。(《千金方》)
⑩治产后腹痛,烦满不得卧:枳实(烧令黑,勿太过)、芍药等分。杵为散。服方寸匕,日三服。并主痈脓,以麦粥下之。(《金匮要略》)枳实芍药散)
⑾治大病瘥后劳复:枳实三枚(炙),柜子十四个(擘),豉一升(绵裹)。上三味以清浆水七升,空煮取四升,纳枳实、栀子,煮取二升,下豉,更煮五六沸,去滓,温分再服,覆令微似汗。若有宿食者,加大黄如博棋子大五、六枚。(《伤寒论》枳实栀子豉汤)
⑿治风疹:枳实以醋渍令湿,火炙令热,适寒温用熨上。(《延年方》)
⒀治妇人阴肿坚痛:枳实半斤。碎,炒,令熟帛裹熨之,冷即易。(《子母秘录》)
【各家论述】 ①《本草衍义》:"枳实、枳壳,一物也。小则其性酷而速,大则其性和而缓。故张仲景治伤寒仓卒之病,承气汤中用枳实,此其意也;皆取其疏通、决泄、破结实主义。他方但导败风壅之气,可常服者,故用枳壳,其意如此。"
②张洁古:"治心下痞及宿食不消,并用枳实、黄连。"
③《用药心法》:"枳实,洁古用去脾经积血,故能去心下痞,睥无积血,则心下不痞。"
④《汤液本草》:"枳实,益气则佐之以人参、干姜、白术;破气则佐之以大黄、牵牛、芒硝;此《本经》所以言益气而复言消痞也。非白术不能去湿,非枳实不能除痞。壳主高而实主下,高者主气,下者主血,主气者在胸膈,主血者在心腹。"
⑤《药品化义》:"枳实专泄胃实,开导坚结,故主中脘以治血分,疗脐腹间实满,消痰癖,祛停水,逐宿食,破结胸,通便闭,非此不能也。若皮肤作痒,因积血滞于中,不能营养肌表,若饮食不思,因脾郁结不能运化,皆取其辛散苦泻之力也,为血分中之气药,惟此称最。"
【临床应用】 治疗胃下垂:将川枳实洗净,加2倍量的水,浸泡24小时,待发胀变软取出,剪为细块,再放原液中煮沸1.5小时,过滤,滤渣加水再煎,共煎3次,最后将滤渣挤压弃去;3次滤液,微火浓缩使成66%或132%浓度的煎剂。每日3次,每次10~20毫升,饭前半小时服。治疗21例,经服药15~45天,痊愈8例,X线钡餐检查胃下极位置较未服药前有显着升高,胃运动功能正常,临床自觉和他觉症状消失;好转6例,X线钡餐检查胃下极位置较未服药前有一定升高,胃运动机能有一定改善,临床自觉和他觉症状消失或减轻,或X线检查虽无明显进步,但临床症状消失:有效6例,X线钡餐检查无明显进步,临床自觉和他觉症状减轻;1例无效。又有用川枳实、蓖麻仁等量制成10%之溶液,行游子透入疗法,每日1次,每次10~20分钟,15天为一疗程。治疗18例,痊愈13例,显著好转2例,好转2例,无效1例。治后多数患者之腹胀、腹痛、便秘、胃纳不佳、失眠、头昏、乏力等症状消失;体重有不同程度的增加。
1.《本草拾遗》:枳实,《本经》采实用,九月、十月,不如七月、八月,既厚且辛。旧云江南为橘,江北为枳,今江南俱有枳橘,江北有枳无橘,此自是别种,非关变也。
2.《本草图经》:枳实,生河内川泽,枳壳生商州山谷,今京西江湖州郡皆有之,以商州者为佳。如橘而小,高亦五、七尺,叶如根,多刺。春生白花,至秋成实。九月、十月采,阴干。旧说,七月、八月采者为实,九月、十月采者为壳
【英文名】 Immature Bitter Orange, Immature Sweet Orange
【来源】 药材基源:为芸香科种植物酸橙及其栽培变种或甜橙的的幼果。
拉丁植物动物矿物名:1.Citrus aurantium L.2.Citrus sinensis (L.)Osbeck
采收和储藏:种子繁殖在栽后8-10年开花结果,嫁接苗栽后4-5年结果。于5-6月间采摘幼果或待其自然脱落后拾其幼果,大者横切成两半,晒干。
【原形态】 1.酸橙 常绿小乔木。枝三棱形,有长刺。叶互生;叶柄有狭长形或狭长倒心形的叶翼,长8-15mm,宽3-6mm;叶片革质,倒卵状椭圆形或卵状长圆形,长3.5-10cm,宽1.5-5cm,先端短而钝,渐尖或微凹,基部楔形或圆形,全缘或微波状,具半透明油点。花单生或数朵簇生于叶腋及当年生枝条的顶端,白色,芳香;花萼杯状,5裂;花瓣5,长圆形;雄蕊20以上;子房上位,雌蕊短于雄蕊,柱头头状。柑果近球形,熟时橙黄色;味酸。花期4-5月,果期6-11月。
2.甜橙 常绿小乔木,高3-8m。树冠圆形,分枝多,无毛,有刺或无刺,幼枝有棱角。叶互生,单身复叶;叶柄长0.6-2cm,叶翼狭窄,宽2-3mm,顶端有关节;叶片质较厚,椭圆形或卵圆形,长6-12cm,宽2.3-5.5cm,先端短尖或渐尖,微凹,基部阔楔形或圆形,波状全缘,或有不明显的波状锯齿,有半透明油腺点。花1至数朵簇生叶液,白色,有柄;花萼3-5裂,裂片三角形;花瓣5,舌形,长约1.5cm,宽约7mm,向外反卷;雄蕊19-28,花丝下部连合成5-12束,雌蕊1,子房近球形,10-13室,柱头头状,花柱细,不脱落。柑果扁圆形或近球形,直径6-9cm,橙黄色或橙红色,果皮较厚,不易剥离,瓤囊8-13,果汁黄色,味甜。种子楔状卵形,表面平滑。花期4月,果熟期11-12月。
【生境分布】 生态环境:栽培于丘陵、低山地带和江河湖泊的沿岸。
资源分布:1.我国长江流域及其以南各省区均有栽培。常见的栽培品种有:朱栾(小红橙)、枸头橙、江津酸橙等。
2.江苏、浙江、江西、福建、台湾、湖北、湖南、广东、广西、四川、贵州、云南等地。
【栽培】 生物学特性 喜温暖湿润气候。耐荫性强。年平均气温要求在15℃以上,发芽有效温度为10℃以上,生长适宜温度为20-25℃,在-5℃以上能安全生长,最低温度为-9℃,最高温度40℃。年降雨量1000-2000mm,相对湿度75%。以选阳光充足,土层深厚,疏松肥沃,富含腐殖质,排水良好的微酸性冲积土或酸性黄壤、红壤栽培为宜。
栽培技术 用种子、嫁接繁殖。种子繁殖:11月果实充分成熟时采摘,堆放,取出种子洗净后冬播;或用湿河沙混合贮藏,以待春播。条播育苗,按行距30cm开沟,株距3-6cm,盖肥土,再覆草。出苗前要保持床上湿润,出苗后及时揭去盖草。苗高10cm进行间苗、补苗、松土除草、追施人粪尿或尿素等,夏秋季再追肥1次,冬季需防霜盖草。遇旱及时浇水,保持苗床湿润,苗高1m即可移栽。嫁接繁殖:用种子繁殖的幼苗作砧木,接穗选自优良母树的内膛春梢,于清晨或傍晚随采随用。一般可在2月、5-6月、9-11月进行嫁接。可用单芽切接法或丁字形芽接法。成活后在早春萌芽前于芽的上方10-15cm处剪断,移栽。3月下旬按行株距5m×5m开穴,穴径70cm,深50cm,开穴呈三角形排列,每穴栽1株,使根部舒展,填土压实,浇透水。
田间管理 幼树栽种后要勤除草松土,结合施肥,以氮肥为主。结果树每年施肥3-4次,可于3月上旬、5-6月、7月下旬至8月上旬和11月各施肥1次。花谢后可施(8-10)×10-‘的2,4-D、0.5%尿素、1%过磷酸钙浸出液、3%草木灰浸出液、敌百虫1000倍液等混合液进行叶面喷射。幼果期施过磷酸铐进行根外追肥。4-6月多雨季节要注意排水;7-9月干旱季节要浇水。整形修剪:幼树整形,主要培养骨干架,形成高产稳产树型,定植后1-2年冬季,将1m高以上的部分剪去,留3-4个分枝作骨干枝,逐年培养分枝与侧枝,使树冠生长旺盛,骨干枝可选夏梢或秋梢,长约30-35cm,过长要摘心或短截,保留8-10片叶,在1-2年内可定型。早年始花要摘除全部花蕾,以后可适当疏去树冠中、上部枝条上的花蕾,使在下部着生适量的果实。修剪宜轻,主要剪去密生枝、荫蔽的细弱枝,适当短截长枝。结果树修剪,主要删密留疏,除去弱枝、病虫枝、枯枝、丛生枝、下垂技、徒长技、衰老枝等。大年结果树修剪宜重,以疏删修剪为主,短截为辅。小年树修剪以轻剪为主,尽量保留强壮枝,结果母枝不宜修剪。衰老树更新,3-5月换砧更新或修剪主枝更新。
病虫害防治 病害有溃疡病,为害叶及果实,可在芽萌动时喷1:1:200的波尔多液1-2次。疮痂病,为害叶、枝梢及果实,可在落花时喷1:1:200的波尔多液或50%退菌特可湿性粉剂500倍液。
立枯病,为害幼苗,用70%敌克松300倍液灌根。还有煤烟病为害叶、枝及果实。虫害有星天牛、锈壁虱、介壳虫、桔细潜蛾等。
【性状】 性状鉴别 (l)酸橙权实果实呈半球形、球形或卵圆形,直径0.5-2.5cm。外表面黑绿色或暗棕绿色,具颗粒状突起和皱纹。顶部有明显的花柱基痕,基部有花盘残留或果梗脱落痕。切面光滑而稍隆起,灰白色,厚3-7mm,边缘散有1-2列凹陷油点,瓤囊7-12瓣,中心有棕褐色的囊,呈车轮纹。质坚硬。气清香,味苦、微酸。
(2)甜橙权实外皮黑褐色,较平滑,具微小颗粒状突起。切面类白色,厚2-4mm,瓤囊8-11瓣,味酸、苦。均以外果皮绿褐色、果肉厚、色白、瓤小、质坚实、香气浓者为佳。
显微鉴别 粉末特征:(l)酸橙积实淡黄色或棕黄色。①中果皮细胞类圆形或形状不规则,壁大多不均匀增厚呈连珠状。②果皮表皮细胞表面观多角形、类方形或长方形,气孔类圆形,直径18-26μm,副卫细胞5-9个;侧面观外被角质层。③草酸钙方晶存在于果皮和汁囊细胞中,以邻近表皮的细胞中为多见,呈斜方形、多面形或双锥形,直径2-24μm。④油室碎片多见,分泌细胞狭长而弯曲。⑤螺纹、网纹导管和管胞细小。(2)甜橙枳实粉末特征与酸橙枳实类似,橙皮甙结晶存在于薄壁细胞中,黄色或无色,呈圆形或无定形团块,有的观放射状纹理。
【化学成份】 1.酸橙果实含检皮甙(hesperidin),新橙皮甙(neohesperidin),油皮甙(naringin),辛弗林(synephrine),N-甲基酪胺(N-methyltyramine)。果实未成熟时含柚皮甙,野漆树甙(rhoifolin),忍冬甙(lonicerin),新橙皮甙,在果实成熟时新橙皮甙消失。另有报道果皮还含川陈皮素(nobiletin)即5,6,7, 8,3’,4'-六甲氧基黄酮(5,6,7,8,3’,4'hexamethoxy flavone),橙皮甙,5,6,7,8,4'-五甲氧基黄酮(5,6,7,8,4'-pentamethoxy flavone)即福橘素(tangeritin)、5,7,4'-三甲氧基黄酮(5,7,4'-trimethoxy flavone)、5,6,7,3',4'-五甲氧基黄酮即甜橙素(sinensitin)、5,7,8,4'-四甲氧基黄酮(5,7,8,4'-tetramethoxy flavone)及5,7,8,4'-五甲氧基黄酮。种子含柠檬苦素类(limonoids):宜昌橙苦素(ichangin),去乙酸闹米林(deacetyl nomilin),柠檬苦素(limonin),闹米林(nomilin),黄柏酮(obacunone),去乙酰闹米林酸(deacetylnomilinic acid),异柠檬尼酸(isolimonic acid),闹米林酸(nomilinic acid)及它们的17-β-D-葡萄糖甙,还含19-羟基去乙酰闹米林酸-17-β-D-葡萄糖甙(19-hydroxydeacetylnomilinic acid-17-β-D-glucoside)。
2.甜橙果实含油皮素-7-芸香糖甙(naringenin-7-ruti-noside)即柚皮芸香甙(narirutin),异樱花素-7-芸香糖甙(isosaku-ranetin-7-rutinoside),圣草枸楷甙(eriocitrin),柚皮素-4'-葡萄糖甙-7-芸香糖甙(naringenin-4’-glucoside-7-rutinoside),辛弗林,N-甲基酪胺。果皮含橙皮甙、柚皮甙,柑属甙(citrusin)A、B、C,松柏甙(coniferin),丁香甙(syringin),去氢二松柏醇-4-β-D-葡萄糖甙(dehydrodiconiferyl alcohol-4-β-D-glucoside),2”-O--β-木糖基牡荆素(2”-O-β-xylosylvitexin),3-羟基-5,6,7,8,3’,4'-六甲氧基黄酮-3β-葡萄糖甙(3-hydroxy-5,6,7,8,3',4'-hexamethoxyflavone-3β-glucoside)即川陈皮素-3-O-β-葡萄糖甙(nobiletin-3-O-β-glucoside),3,8-二葡萄糖基芹菜素(3,8-di-C-glucosylapigenin),3,8-二葡萄糖基香叶木素(3,8-di-C-glucosyldiosmetin),反香苇醇-6β-吡喃葡萄糖甙(trans-carveol-6β-glucopyranoside),a-松油醇-8-β-D-吡喃葡萄糖甙(a-terpineol-8-β-D-glucopyranoside),9-羟基芳樟醇-9β-吡喃葡萄糖甙(9-hydroxylinalool-9-β-glucopyranoside),催吐萝芙木醇-9-O-D吡喃葡萄糖甙(vomifoliol-9-O-β-D-glucopyranoside),柚皮芸香甙等甙类。还含福橘素,)川陈皮素,5,7,4'-三甲氧基黄酮,5,7,3',4’-四甲氧基黄酮及5,7,8,3’,4’-五甲氧基黄酮,柑属环肽(citrusin)Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ。
3.桐橘果实含橙皮甙,柚皮甙,新橙皮甙,枳属甙(poncirin),棕榈酸(palmitic acid),硬脂酸(stearoc acid),油酸(oleic acid),亚油酸(linoleic acid),亚麻酸(linolenic acid),辛弗林,N-甲基酪胺。未成熟果实含构橘香豆精(poncimarin),异枸橘香豆精(iso-poncimarin),7-牻牛儿醇基香豆精(7-geranyloxycoumarin)即葡萄内酯(aurapten),6-甲氧基葡萄内酯(6-methyoxyaurapten),香柑内酯(bergapten)、欧前胡内酯(imperatorin)。种子含异茴芹香豆精(isopimpinellin),栓翅芹内酯(prangenin)即独活内酯(heraclenin),栓翅芹内酯水合物(prangeninhydrate),香柑内酯,欧前胡内酯,葡萄内酯,6-甲氧基葡萄内酯及柠檬苦素,去乙酸闹米林,宜昌橙苦素,去乙酸闹米林酸,异柠檬尼酸等柠檬苦素类似物。
果皮含挥发油(0.469%),其成分有a-蒎烯(a-pinene),β-蒎烯,月桂烯(myrcene),柠檬烯(limonene),樟烯(camphene),γ-松油烯(γ-terpinene),对聚伞花素(p-cymene)及丁香烯(caryophyllene)。
【药理作用】 1.对子宫的作用:用三个不同产地(四川、江西、湖南)的枳壳和枳实煎液,对小鼠离体子宫(已孕及未孕)皆呈抑制作用;对兔在体和离体子宫(已孕及未孕)皆为兴奋。对兔子宫瘘亦证明能使子宫收缩有力,张力增加,甚至出现强直收缩。枳壳酊和枳壳流浸膏,对兔子宫(在体和离体)也有兴奋作用;对小鼠子宫(离体)则抑制。自香圆枳壳和枸橘中分离出的一种生物碱样物质,对兔离体子宫也有一定收缩作用,尤以垂体后叶素兴奋过的子宫肌更显着;除去生物碱的部分,对兔离体子宫却有松弛作用,经垂体后叶素兴奋后,子宫的弛缓作用更明显。从枳实果皮中分离出的Cirantin,能抑制卵巢周围透明质酸酶的活性,这可能与其避孕作用有关(阻止受精)。
2.对肠管的影响:三个不同产地的枳壳和枳实,对小鼠和兔的离体肠管皆呈抑制;兔在体肠管多数为抑制,少数无变化。枳壳酊及其流浸膏,对小鼠(离体)、兔(在体和离体)肠管均抑制。高浓度(1:1000)对离体兔、豚鼠小肠均呈抑制,且能抑制乙酰胆碱、组织胺之作用;低浓度(1:10000)则在短暂抑制后,可呈现兴奋作用,振幅加大,频率加快。麻醉犬的在位肠,用煎剂也有明显抑制;但对胃肠造瘘的犬,则呈一定兴奋作用,能使胃肠运动收缩节律有力。
3.对心、血管的作用:对蟾蜍离体心是小量兴奋,大量抑制。枳壳和枳实水煎液,枳壳酊与流浸膏皆如此。用枳壳煎液或醇提液给犬静脉注射,可致显着升压作用。三个不同产地的枳壳和枳实煎液,用蟾蜍全身血管灌流法证明,有轻度收缩血管的作用;对麻醉犬,有显着而迅速的升压作用,它没有肾上腺素升压时引起的呼吸抑制、后降压现象,心率亦无明显增快。
升压机理与下列因素有关:3.1.兴奋α受体,致部分器官血管收缩(苯胺唑啉可将升压翻转为降压反应)。
3.2.心肌收缩加强,心输出量增加(豚鼠离体心脏灌流及心肺制备)。利血平化后,枳实的升压作用更加显着。对麻醉狗枳实有非常显着的增加冠脉流量的作用(气泡流量计,冠脉流量可增加289.4%),脑、肾血流量亦平均增加86.4%及64.5%,与去甲肾上腺素有显着不同;股动脉血流量则有减少,心肌耗氧量略有增加,但不明显,与冠脉流量的显着增加不相平行。在犬及豚鼠的心电图试验中,大剂量枳实引起的心律紊乱(室性心动过速或房室传导阻滞)并不严重,根据以上作用特点,有人建议可用于治疗心源性休克。自香圆枳壳和枸橘中分离的生物碱亦能使血管平滑肌的紧张度有短暂增强,尤其当垂体后叶素作用后更明显。
4.抗血栓:枳实水煎液0.1g/ml体外试验,均有明显抗血栓形成作用。
5.抗变态反应:枳实水提物100mg/kg静脉搏注射,对大鼠被动皮肤过敏反应(PCA)有抑制作用,50μg/ml对大鼠腹腔肥大细胞释放组胺有抑制作用。
6.其他作用:柑橙属(Citrus)植物粘胶质能使大鼠(用含胆甾醇的饲料喂养)的血清及肝中胆甾醒含量降低。枳实的醇浸液在试管内对结核杆菌 H37Rv有抑制作用,其抑菌浓度为1:1000。其水煎剂对豚鼠支气管无影响。有人报告,柑柚属的果汁能促进(面包)酵母菌之发酵速度,煮沸后活性并不下降,故非酶成分。橘汁主要之医疗用途在其含有丰富的维生素 C,并含相当量的维素 A、B,皮则不含维生素 C,而富于维生素 A,味苦,可健胃。小儿如服入大量果皮,可致中毒(腹痛、痉挛)。
【鉴别】 理化鉴别 (1)取本品粉末0.5g加甲醇10ml,加热回流10min,滤过。取滤液1ml,加四氢硼钾约5mg摇匀,加盐酸数滴,溶液显樱红色至紫红色。(检查二氢黄酮类成分)(2)薄层色谱取样品粉末0.5g,加甲醇10ml,回流1h,滤过。滤液蒸干,残渣加甲醇4ml溶解,放置30min,滤过,滤液作为供试品溶液。取辛弗林(对羟福林)如甲醇溶解,制成每1ml含3mg的对照品溶液。分别点于硅胶H-CMC板上,以甲醇-丙酮-氯仿-浓氨水(3:3:3:1)展开15cm,取出,晾干,喷以0.5% 茚三酮乙醇溶液,于105℃加热约10min,供试品色谱中在与对照品色谱相应的位置上,显相同的紫色斑点。
商品规格 一等:幼果横切两瓣,直径1.5-2.0cm。呈扁圆片形,隆起,表面青黑色或黑褐色,具颗粒状突起和皱纹。切面果肉黄白色。肉果瓤小,质坚硬。气清香,味苦微酸。二等:直径1.5cm以下。未切的个子不得超过30%。余同一等。出口商品质量要求同上。
【炮制】 生枳实:拣净杂质,用水浸泡至八成透,捞出,润至内无硬心,切片,晾干。炒枳实:先将麸皮撤匀于加热的锅内,侯烟冒出时,加入枳实片,拌炒至微呈焦黄色,取出,筛去麸皮,放凉。(每枳实片100斤,用麸皮10斤)
【功能主治】 破气消积;化痰除痞。主积滞内停;痞满胀痛;大便秘结;泻痢后重;结胸;胃下垂;子宫脱垂;脱肛
【用法用量】 内服:水煎,3-10g;或入丸、散。外用:适量,研末调涂;或炒热熨。
【附方】 ①治痞,消食,强胃:白术)二两,枳实(麸炒黄色,去瓤)一两。上同为极细末,荷叶裹炒,饭为丸,如梧桐子大。每服五十丸,多用白汤下,无时。(《内外伤辨》枳术丸);②治胸痹心中痞气,气结在胸,胸满胁下逆抢心:枳实四枚,厚朴四两,薤白半升,桂枝一两,枳楼实一枚(捣)。上五昧,以水五升,先煮枳实、厚朴,取二升,去滓,纳诸药,煮数沸,分温三服。(《金匮要略》枳实薤白桂枝汤);③治率患胸痹痛:枳实捣(末),宜服方寸匕,日三,夜一服。(《补缺肘后方》);④治伤寒后,卒胸膈闭痛:枳实,麸炒为末。米饮服二钱,日二服。(《简要济众方》);⑤治大便不通:枳实、皂荚等分。为末,饭丸,米饮下。(《世医得效方》);⑥治伤湿热之物,不得施化而作痞满,闷乱不安:大黄一两,枳实(麸炒,去瓤)、神曲(炒)各五钱,茯苓(去皮)、黄芩(去腐)、黄连(拣净)、白术各三钱,泽泻二钱。上件为细末,汤浸蒸饼为丸,如梧桐子大。每服五十丸至七十丸,温水送下,食远,量虚实加减服之。(《内外伤辨》枳实导滞丸);⑦治少小久痢淋沥,水谷不调,形羸不堪大汤药者:枳实二两。治下筛。三岁已上钦服方寸匕,若儿小以意服,日三。(《千金方》枳实散);⑧治肠风下血:枳实半斤(麸炒,去瓤),绵黄耆半斤(洗,挫,为末)。米钦非时下二钱匕,若难服,以糊丸,汤下三五十丸。(《经验方》);⑨治积冷利脱肛:枳实一枚。石上磨令滑泽,钻安柄,蜜涂、炙令暖熨之,冷更易之,取缩入止。(《干金方》);⑩治产后腹痛,烦满不得卧:枳实(烧令黑,匆太过)、芍药等分。杵为散。服方寸匕,日三服。并主痈脓,以麦粥下之。(《金匮要略》)枳实芍药散);⑾治大病瘥后劳复:枳实三枚(炙),栀子十四个(擘),豉一升(绵裹)。上三味以清浆水七升,空煮取四升,纳积实、栀子,煮取二升,下豉,更煮五六沸,去滓。温分再服,覆令微似汗。若有宿食者,加大黄如博QI子大五、六枚。(《伤寒论》枳实栀子豉汤);⑿治风疹:枳实以醋渍令湿,火炙令热,适寒温用熨上。(《延年方》);⒀治妇人阴肿坚痛:枳实半斤。碎,炒,令熟帛裹熨之,冷即易。(《子母秘录》);⒁治小儿头疮: 枳实烧灰,猪脂调涂。(《圣惠方》)
【各家论述】 1.《本草衍义》:枳实、枳壳,一物也。小则其性酷而速,大则其性和而缓。故张仲景治伤寒仓卒之病,承气汤中用枳实,此其意也;皆取其疏通、决泄、破结实之义。他方但导败风壅之气,可常服者,故用积壳,其意如此。
2. 张洁古:治心下痞及宿食不消,并用枳实、黄连。
3.《用药心法》:枳实,洁古用去脾经积血,故能去心下痞,脾无积血,则心下不痞。
4.《汤液本草》:枳实,益气则佐之以人参、干姜、白术;破气则佐之以大黄、牵牛、芒硝;此《本经》所以言益气而复言消痞也。非白术不能去湿,非枳实不能除痞。壳主高而实主下,高者主气,下者主血,主气者在胸隔,主血者在心腹。
5.《本草衍义补遗》:枳实泻痰,能冲墙倒壁,滑窍泻气之药也。
6.《本草经疏》:枳实,细详神农主治,与本药气味大不相侔,究其所因,必是积壳所主,盖二物古文原同一条,后人分出时误入耳。其《别录》所主除胸胁痰癖,逐停水,破结实,消胀满,心下急痞痛,逆气,胁风痛,安胃气,止溏泄者,是其本分内事,皆足阳明、太阴受病,二经气滞,则不能运化精微,而痰癖停水,结实胀满所自来矣。胃之上口名曰贲门,贲门与心相连,胃气壅则心下亦自急痞痛。邪塞中焦,则升降不舒,而气上逆,肝木郁于地下,则不能条达而胁痛,得其破散冲走之力,则诸证悉除。所以仲景下伤寒腹胀实结者,有承气汤,胸中病痛者,有陷胸汤。洁古疗心下痞满者,有枳术丸。壅滞既去,则胃气自安而溏泄亦止矣。末云明目者,《经》曰,目得血而能视,气旺乃能生血,损气破散之性,岂能明目哉,无是理也。此药性专消导,破气损真,观朱震亨云,泻痰有冲墙倒壁之力,其为勇悍之气可知。凡中气虚弱,劳倦伤脾,发为痞满者,当用补中益气汤补其不足,则痞自除,此法所当忌也。胀满非实邪结于中下焦,手不可按,七、八日不更衣者,必不可用。挟热下痢,亦非燥粪留结者,必不可用。伤食停积,多因脾胃虚,不能运化所致,慎勿轻饵。如元气壮实,有积滞者,不得巳用一、二剂,病巳即去之。即洁古所制枳术丸,亦为脾胃有积滞者设,积滞去则脾胃自健,故谓之益脾胃之药,非消导之外,复有补益之功也。
7.《药品化义》:枳实专泄胃实,开导坚结,故主中脘以治血分,疗脐腹间实满,消痰癖,祛停水,逐宿食,破结胸,通便闭,非此不能也。若皮肤作痒,因积血滞于中,不能营养肌表,若饮食不思,因脾郁结不能运化,皆取其辛散苦泻之力也。为血分中之气药,惟此称最。
【临床应用】 治疗胃下垂。将川枳实洗净,加2倍量的水,浸泡24小时,待发胀变软取出,剪为细块,再放原液中煮沸1.5小时,过滤,滤渣加水再煎,共煎3次,最后将滤渣挤压弃去;3次滤液,微火浓缩使成66%或132%浓度的煎剂。每日3次,每次10-20ml,饭前半小时服。治疗21例,经服药15-45天,痊愈8例,X线钡餐检查胃下极位置较未服药前有显着升高,胃运动功能正常,临床自觉和他觉症状消失;好转6例,X线钡餐检查胃下极位置较未服药前有一定升高,胃运动机能有一定改善,临床自觉和他觉症状消失或减轻,或X线检查虽无明显进步,但临床症状消失;有效6例,X线钡餐检查无明显进步,临床自觉和他觉症状减轻;1例无效。又有用川枳实、蓖麻仁等量制成10%之溶液,行游子透入疗法,每日1次,每次 lO-20分钟,15天为一疗程。治疗18例,痊愈13例,显着好转2例,好转2例,无效l例。治后多数患者之腹胀、腹痛、便秘、胃纳不佳、失眠、头昏、乏力等症状消失;体重有不同程度的增加。
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