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低温是提取青蒿素的关键吗?
   


屠老师因发现青蒿素而获得诺奖,引起了大家包括在下这个有机化学门外汉的极大兴趣。在连篇累牍的介绍文章中,几乎无一例外地将第一次成功获取具有100%疟原虫抑制效果的青蒿素,归功于使用沸点较低的乙醚。换句话说,低温是提取的关键。不少文章言之凿凿地说,当温度高于60摄氏度时,青蒿素就分解了。屠老师则提到,分离得到的青蒿素单体,虽经加水煮沸半小时,其抗疟药效稳定不变,“可知只是在粗提取时,当生药中某些物质共存时,温度升高才会破坏青蒿素的抗疟作用。”

在中国民间一些地方,有用青蒿煎汤治疗疟疾的方法。有些人就以上述理由,认为青蒿煎汤会造成有效成分破坏,不可能得到治疗疟疾的效果。

本人偶然看到一篇文献(http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/21544776),对这些说法产生了怀疑。该作者研究了不同温度下,青蒿茶汤中青蒿素的溶解效率和溶解度。从结果看,这些数据都随温度增高而提高,直到115摄氏度,才出现下降。因此,青蒿煎汤并不会造成有效成分破坏。但是,从实验数据也可以看到,青蒿素在水中的溶解度太低了,即使在100度,使用最高含量的青蒿叶,也只能煮出170毫克/每升的青蒿素。而治疗恶性疟疾需要数百毫克到几克的青蒿素,这意味着病人要喝下数升乃至十几升药汤,恐怕难以做到。这也许是民间方法可能有一定疗效,却不能根除疟疾的关键。

另一个频繁被引用的验方就是葛洪肘后备方里那个。从以上讨论我们知道,该方(如果真有效)的关键,也不会是用冷水浸泡青蒿。一个可能性是它用了绞汁的方法,得到的药液中有效成分的含量可能高于水溶液。上引文献中也提到,有些实验得到了超饱和的溶液。屠老师如果真是因这个方子而悟出用沸点低的乙醚提取,那恐怕是属于歪打正着。乙醚与乙醇提取效果的差异,也许要从两种溶剂的其它性质去解释。另一个可能性,是不同时间使用的原料有差别。


 
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