市場上已有的新型降糖藥: 近年來,許多新型降血糖藥物陸續上市,預防糖尿病良好的降血糖效果和減肥、降血壓、保護心腎等多種功效而受到臨床醫生和患者的青睞 胰高血糖素樣肽 1(GLP-1)受體部分激動劑 胰高血糖素樣肽 1(GLP-1)是口服使用葡萄糖等營養進行物質可以刺激影響腸道L 細胞因子分泌的腸源性激素,它能有效促進患者胰島 β 細胞具有分泌減少胰島素。但是,內源性 GLP-1 半衰期短,僅為1 ~2 min,可被二肽基肽酶-4(DPP-4) 迅速提高降解。為了能夠克服自己這一能力不足,解決的方案有兩種:一是應用 DPP-4 抑制劑,抑制一種內源性 GLP-1的水解,增加 其作用以及強度和時間;二是技術應用過程中不易被 DPP-4 降解的外源性GLP-1類似物,也就是GLP-1 受體激動劑,激活 GLP-1 受體和受體後信號。GLP-1 受體激動劑和DPP-4 抑制劑的降糖治療作用研究均為分析葡萄糖濃度依賴性,所以需要引起嚴重低血糖的風險相對較小。這類傳統藥物化學藥物發展還具有不增加甚或減輕體質量的優勢。GLP-1 受體激動劑處理及其相關類似物主要通過與 GLP-1 受體相互結合發揮重要作用,除了學習促進生產胰島素水平分泌、抑制胰高血糖素分泌、促進人類胰島 β 細胞發生增生並抑制其凋亡等作用外,還具有抑制胃排空、增加產生飽腹感、增加外周組織對胰島素的敏感性及心血管、腎髒、神經網絡系統環境保護管理作用等。 GLP-1受體激動劑可根據其藥代動力學分類如下: 短效藥物(半衰期2-5小時) ,包括短效 GLP-1受體激動劑和阿伊塞,其血漿濃度在給藥期間大幅增加,gLP-1受體在靶器官或組織中間歇激活。短效 GLP-1受體激動劑在延緩胃排空和降低餐後血糖方面更有效。 長效制劑(半衰期>12h):長效GLP-1受體激動劑,包括利拉魯肽、貝拉魯肽和利斯那肽,每天皮下注射一次; 超長效藥物制劑:艾塞那肽長效生物制劑、阿必魯肽、度拉唐肽、索馬魯肽等,其半衰期可達好幾天的時間,每周我們只需通過注射進行一次數據即可; 長效和超長效GLP-1受體激動劑在給藥期間具有緩慢升高的血液濃度,持續激活GLP-1受體,長效和超長效GLP-1受體激動劑在促進胰島素分泌、降低空腹血糖和HbA1c方面優越。 可根據2型糖尿病患者的不同特點選擇不同的 GLP-1受體激動劑 |