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低溫是提取青蒿素的關鍵嗎? 2015-10-14 11:40:32


屠老師因發現青蒿素而獲得諾獎,引起了大家包括在下這個有機化學門外漢的極大興趣。在連篇累牘的介紹文章中,幾乎無一例外地將第一次成功獲取具有100%瘧原蟲抑制效果的青蒿素,歸功於使用沸點較低的乙醚。換句話說,低溫是提取的關鍵。不少文章言之鑿鑿地說,當溫度高於60攝氏度時,青蒿素就分解了。屠老師則提到,分離得到的青蒿素單體,雖經加水煮沸半小時,其抗瘧藥效穩定不變,“可知只是在粗提取時,當生藥中某些物質共存時,溫度升高才會破壞青蒿素的抗瘧作用。”

在中國民間一些地方,有用青蒿煎湯治療瘧疾的方法。有些人就以上述理由,認為青蒿煎湯會造成有效成分破壞,不可能得到治療瘧疾的效果。

本人偶然看到一篇文獻(http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/21544776),對這些說法產生了懷疑。該作者研究了不同溫度下,青蒿茶湯中青蒿素的溶解效率和溶解度。從結果看,這些數據都隨溫度增高而提高,直到115攝氏度,才出現下降。因此,青蒿煎湯並不會造成有效成分破壞。但是,從實驗數據也可以看到,青蒿素在水中的溶解度太低了,即使在100度,使用最高含量的青蒿葉,也只能煮出170毫克/每升的青蒿素。而治療惡性瘧疾需要數百毫克到幾克的青蒿素,這意味着病人要喝下數升乃至十幾升藥湯,恐怕難以做到。這也許是民間方法可能有一定療效,卻不能根除瘧疾的關鍵。

另一個頻繁被引用的驗方就是葛洪肘後備方里那個。從以上討論我們知道,該方(如果真有效)的關鍵,也不會是用冷水浸泡青蒿。一個可能性是它用了絞汁的方法,得到的藥液中有效成分的含量可能高於水溶液。上引文獻中也提到,有些實驗得到了超飽和的溶液。屠老師如果真是因這個方子而悟出用沸點低的乙醚提取,那恐怕是屬於歪打正着。乙醚與乙醇提取效果的差異,也許要從兩種溶劑的其它性質去解釋。另一個可能性,是不同時間使用的原料有差別。


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